Ambien安必恩很危险

纽约客曾经有篇文章详细讲了Ambien的历史

当前世界上最流行的安眠药是Ambien安必恩 (通用名: Zolpidem 唑吡坦) 。2006年估计已经被服用超过120亿次，其在美国的销售额现达20亿美元。2012年安眠药处方共六千万张，其中四千三百万张是是开的Ambien。

Ambien 的机制是通过鼓励GABA(γ-氨基丁酸:一种神经递质)的传递来触发神经系统的抑制机制。GABA和GABA受体会使大脑运转减缓。

另一种神经递质Orexin 作用则恰恰相反，其作用是保持大脑醒觉。 新药Suvorexant的机理是减少Orexin和其受体的结合，让大脑的醒觉程度降低。

Ambien的发明人之一法国人Jean-Pierre Kalpan曾是一名化学家。 可是他却极少服用化学药物，连医生给他开的药都不服，认为太危险了。（Kalpan本人是个极有个性的人物，和供职的制药公司格格不入，最后辞职改行做了律师）

Ambien是Kalpan”设计“出来的，其化学结构参考了LSD（致幻剂）的结构，加了一个有氮原子，氧原子和碳原子组成的“尾巴”，这个尾巴帮助LSD有效地通过血脑屏障到达大脑，而Kalpan试图让他设计的分子结构达到同样的效果。

Ambien的畅销和其有某些受欢迎的“副作用”有关，例如减少焦虑感，同时它造成一种新观念，就是对失眠采用药物治疗是正常和理所当然的。从1993年至2006年间，美国对于失眠的诊例从每年一百万上升到五百万。

国会众议员派垂克•甘乃迪(Patrick Kennedy，民主党，罗德岛州)去年曾在服用Ambien和另一止吐药后，驾车发生车祸。 很多人服用安必恩后出现梦游症状，甚至还有人会“梦驾”，有不少意外交通事故就是由于一些驾车者在前一天服用了安必恩而发生的。FDA为此要求在此药的标签上加上相关警告文字。
这些行为类似无梦慢波睡眠，说明服用用Ambien后大脑很有可能仍然醒觉，只是其活动被强行抑制了。

另有医学研究调查了五年间一万例病例，发现服用安眠药（其中大部分是Ambien）的病人的死亡率是不服者的三倍之多，而服用高剂量者此数字是五倍。

安眠药的药品形状，颜色，包装都是经过精心设计和试验的。

神经递质Orexin和睡眠的关系的发现过程充满戏剧性。98年最初发现Orexin的科学家们认为它和进食的神经调控有关，因为拥有Orexin较多的老鼠会发胖。制药公司们立即开始在此基础上研究减肥药。在斯坦福研究睡眠的科学家们（其中以Emmanuel Migot为领军）一直用一种有嗜睡基因的狗做研究，终于在99年作出突破发现：嗜睡基因和Orexin受体有关。嗜睡狗缺少Orexin受体。一夜之间，风向就变了，制药公司对Orexin的研究全部转向为研究安眠药。 （显然Orexin多的老鼠会发胖只不过是因为它们醒的时间长从而进食较多而已）。

为了找到对Orexin受体有影响的化学结构，Merck公司采用自动化机器人从三百万种化合物筛选候选者。他们在由人类细胞培养出的细胞液中加入一种会发光的化合物，这种化合物在Orexin受体被激活时会发光，然后会被自动照相机捕获。三周内，机器人就检查完了这三百万个化合物。其中最有希望的候选化合物被选出来继续在老鼠和猴子身上做实验。科学家们通过各种方法包括给猴子玩电子游戏来测试这些实验动物的大脑活跃程度。


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http://www.newyorker.com/reporting/2013/12/09/131209fa_fact_parker

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• 对GABA饮料也要提高警惕 -jasonshane- ♂ (4378 bytes) () 03/10/2021 postreply 21:41:10