尿糖回收抑制剂的作用机理其实很简单：葡萄糖作为小分子，可以自由通过肾小球的过滤进入原尿，作为体内最重要的能源葡萄糖是不能随便浪费的，所以肾上皮会回收原尿里的葡萄糖，回收率在健康人几乎是1００％。糖尿病病人由于血糖过高，所以一部分糖来不及回收，所以尿里有糖（不然怎么叫糖尿病人呢）。尿糖回收抑制剂可以抑制葡萄糖的回收，使得更多的糖从尿里排出，从而降低了血液里的葡萄糖浓度。
要说尿糖回收抑制剂真可以作为中药现代化的榜样。Phlorizin，尿糖回收抑制剂的渊源，原来是苹果树皮里提取出来的一种植物代谢物，科学家原来是为了寻找低价的金鸡纳霜取代物，结果发现这个分子有降糖的作用。现在上市的尿糖回收抑制剂都是对Phlorizin分子改进后的产物，主要的改进是更强的活性，更容易吸收，更长的作用时间，更重要的是降低毒副作用。
这些尿糖回收抑制剂的共同的作用，但也是它们的副作用，就是提高尿液里的糖浓度，容易引起尿道感染确实是一个问题，但事实上，由于糖尿病病人本身有尿糖引起的尿道感染的风险，所以这个副作用不太容易被忽略，而且比较容易控制。尤其对很多病人来说，饮食的改变和体育运动是长期的控制病情的手段，但短期内，降糖非常重要。所以，用药得是远大于失的。
虽说尿糖回收抑制剂的作用都一样，但最近上市的一个新药，Empagliflozin（由Boehringer Ingelheim 和 Ely Lilly共同推出），却和同类药不同。在一个几万病人参加的临床实验中，这个药不仅有效地控制了血糖，而且显著地降低了心血管并发症的死亡率。这是其他同类药没有的作用。在西药漫长的历史上，能够降低死亡率的治疗慢性病的药寥寥无几。可以肯定，Empagliflozin和Metformin将成为治疗糖尿病的Gold standard。
