（1） 引起肌病等相关疾病
他汀类药物引起肌病的常见症状是非特异性肌肉或关节痛。老年、体型瘦小、虚弱、合并慢性肾功能不全（尤其因糖尿病引起）以及围手术期患者发生肌病的危险较高。部分老年患者在尚无肌酶升高或肌病发生时即可出现不良反应，导致生活质量下降，并可能增加跌倒所致创伤、骨折等。在一项对22名具有家族性高胆固醇血症并接受不同他汀类药物治疗的职业运动员的研究中，16人因肌病副作用而中断治疗。在罕见情况下，肌病可以导致横纹肌溶解并导致肾衰而死亡。有一项试验报告了5例非致死性横纹肌溶解症，其中4例发生在治疗期。另一组回顾性资料提示，他汀类药每治疗10万人就有4.2例横纹肌溶解症发生。因此，对于他汀类药物引起副作用必须引起高度重视，不可掉以轻心。
（2）降低胆固醇的同时，也会使Co-Q10水平下降
由于他汀类药物不但会抑制胆固醇合成、降低胆固醇的水平，也会降低在胆固醇生成途径中的其他一些中间产物水平，包括辅酶Q10（Co-Q10），使辅酶Q10的水平下降。而辅酶Q10对于线粒体能量的产生至关重要。美国研究者曾经报道，34例患者接受他汀类药物治疗14天后，就已经能检测出病人体内辅酶Q10的降低。他汀类药物与辅酶Q10的关系已受到专家和学者的关注，明确指出他汀类药物能阻断体内辅酶Q10的生成，会造成病人体内辅酶Q10不足，且这种现象在老年病人身上更容易发生，特别是已有心衰的病人发生他汀类诱发的辅酶Q10不足，会使心肌功能进一步恶化。因此，对于慢性心衰患者使用他汀类药物的利弊之争，仍然有待于进一步的评定。
(3) 会引发精神和神经症状
胆固醇对大脑的形成及其功能至关重要，因此降低其浓度可能会引发精神和神经症状，如严重的易激惹、攻击行为、自杀冲动、认知功能障碍、记忆丧失、完全健忘、多动神经症以及男性勃起功能障碍等。临床上出现上述症状时，应考虑可能与服用他汀类药物有关，及时停药。在大多数病例中，这些症状是可逆的，但再用时可以复发。
（4）低胆固醇是癌症的危险因素
细胞体外实验并未令人信服地证实他汀类药物具有致突变或致癌等毒性作用，在一项接受他汀类药物治疗的研究中，随访10年，患者肿瘤的发生率未见增加，这一研究结果使人们放松了警惕。但是，另有一些研究结果却使人提心吊胆。比如，研究发现: 低胆固醇是癌症的危险因素，“胆固醇降得越低越好”的提法显然不妥。而另有一项研究证实，乳腺肿瘤患者服用他汀类药物后，肿瘤复发明显增加。故有肿瘤病史的患者不推荐使用他汀类药物。还有，老年人服用他汀类药物治疗后，其肿瘤死亡率也显著增加，从而抵消了他汀类药物致心血管病死亡率下降带来的益处。
