网上一些信息(没有核实,仅供参考)

来源: viewfinder 2011-03-06 17:03:59 [] [博客] [旧帖] [给我悄悄话] 本文已被阅读: 次 (9416 bytes)

http://hi.baidu.com/surgestone/blog/item/9bff021039e6fecca7ef3f5c.html

最近一种称为【爱斯万】的口服治疗肿瘤的药物在中国上市了。对这种药物,无论是医务人员还是病人,都不太了解。西罗达(卡培他滨)也是一种很好的口服抗癌药,两者究竟有什么共同点和不同点,本人最近综合文献和互联网上的部分资料,分析总结如下:

一.两者的共同点:

1.       两者都是口服药,具有与5-氟尿嘧啶(5-FU)静脉化疗相似的治疗效果。

2.       两者都是优先在肿瘤内激活的药物(选择性肿瘤内活化),肿瘤内和血浆中药物浓度较高。

3.       两者价格都很昂贵,西罗达500毫克×120片约5000元,爱斯万25mg×140 11800元。

二.两者的不同点:

1.     西罗达是一种成分,化学名为N4-戊二羰基-5-脱氧-5-氟胞苷,亦称为氟尿嘧啶氨基甲酸脂。爱斯万是由替加氟、吉美嘧啶、奥替拉西钾组成的复方制剂

2.     作用机制不同。

1)西罗达口服后以完整的分子穿过肠粘膜而完全迅速的被人体吸收。首先经肝羧酸酯酶催化代谢为5’ -脱氧-5-氟尿苷(5’-d FCR,然后经肝脏和肿瘤中胞苷脱氨酶转化为5’-氟尿嘧啶(5’-d FuR,最后经TP酶催化代谢为5-FU而发挥抗肿瘤作用。

2)爱斯万通用名为替吉奥胶囊,中的替加氟(FT)是5-Fu的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-Fu吉美嘧啶CDHP)能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢,有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu保持有效浓度,从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。奥替拉西(Oxo)能够阻断5-Fu的磷酸化,在胃肠组织中具有很高的分布浓度,从而影响5-Fu在胃肠道的分布,降低5Fu毒性的作用。

3.     应 用范围有所差别。西罗达主要用于乳腺癌和结直肠癌,还可用于其它肿瘤。根据我本人的经验,用于晚期胃癌、贲门癌也有较好的效果。目前北京市将西罗达治疗晚 期乳腺癌和结直肠癌列入了医疗保险范围。爱斯万在日本已被批准用于胃癌、结直肠癌、头颈部肿瘤、非小细胞肺癌、无法手术或复发的乳腺癌、胰腺癌、胆管癌等7类肿瘤。在中国首先获批的适应症为不能切除的局部晚期或转移性胃癌,目前还没有列入国家医疗保险范围。

4.     进入中国市场的时间不同。西罗达早在2001年就进入了中国市场,而爱斯万迟至今年才进入中国市场,所以国内对爱斯万了解不多。

从严格意义上来讲,西罗达和爱斯万都不是分子靶向治疗药物,而是选择性肿瘤内激活的药物。替吉奥胶囊商品名为爱斯万,是取其药品简称(S-1)的拟音汉字,也可能是和中文的谐音“癌死亡”相似,寄托了人们对这种药物治疗的希望。但是爱斯万在日本用于治疗晚期胃癌已经超过10年,所以从某种意义上来讲,爱斯万并不是一种新药。与其说是新药,只不过是最近才进入中国医药市场。

由于爱斯万价格昂贵,国内也在抓紧进行爱斯万国产化的研究。目前,中国鲁南制药出品的国产爱斯万胶囊(商品名:维达康)已率先上市,拔得了国产品牌的头筹。

所有跟帖: 

注意一下最后一句,据说爱斯万也有国产的了。 -viewfinder- 给 viewfinder 发送悄悄话 viewfinder 的博客首页 (0 bytes) () 03/06/2011 postreply 17:18:05

thanks:) -smeagol1- 给 smeagol1 发送悄悄话 smeagol1 的博客首页 (0 bytes) () 03/06/2011 postreply 22:33:57

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