再谈谈伊维菌素 - 伊维霉素的问题不是能否在体外抗病毒,而是服了后在体内根本达不到抗病毒的浓度。

来源: 2022-01-31 08:18:46 [] [博客] [旧帖] [给我悄悄话] 本文已被阅读: 次 (4053 bytes)
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再谈谈伊维菌素

在前一篇文(伊维菌素和新冠)里,我提到了伊维菌素为何会被一些人推崇,最初的原因是有人发现它和羟基氯喹一样,在体外有抗病毒作用。

对于药物发现和开发来讲,这只是第一步,在体外有抗病毒作用的化合物估计有成百上千,但并不是所有的都能用来作为抗病毒药物的。

要成为抗病毒药,必须经过很多实验来证明它在体内也安全有效,其中最关键的就是在病人身上进行测试的三期临床双盲对照试验。

伊维菌素不仅没有这样的资料,甚至连进行三期临床测试的条件都达不到。原因就是用现有的剂型和量,在体内根本就达不到期望浓度。  

要想知道是否达到期望浓度,要有两个参数。 

第一个就是人体内的浓度,由于血液比较容易采样,通常以血浆里的浓度来代表人体内的浓度。 

第二个在什么浓度下,药物能够发挥其活性或者效力(potency)。 譬如说药物抑制其靶物或相关细胞活动的50%(IC50)或者90%(IC90)的浓度是多少。

血浆浓度如果高于IC90的话,药物就有可能发生效果,就达到了期望浓度。如果达不到的话,就很难产生作用。 

那么使用现有剂型的ivermectin后体内能否达到期望浓度呢?
 
下面是服用各种剂型和剂量后在血液中达到的最高浓度,其中最高的是每毫升80纳克。把这个用分子量(875)一除即可换算成每升多少个摩尔的摩尔浓度,结果是0.09微摩尔。

这个浓度远远低于该药抑制病毒的IC90或者(~6微摩尔)IC50(2.8微摩尔),血浆最高浓度比IC90低30倍。这说明服用后,该药根本达不到抑制病毒所需的浓度。

下面这个链接里的一文也得出同样的结论。

https://ascpt.onlinelibrary.wiley.com/doi/pdf/10.1002/cpt.1889

文中说:空腹服用批准剂量的伊维菌素后能达到的最大血浆浓度 (Cmax)比 50%抑制的浓度 (IC50; 2 µM) 低35倍,即使多给十倍的药,血液和肺部的药物也不可能达到期望的浓度。

如果是临床一期得到这样的结论的话,就不会对被测试的药继续进行第二期(小规模的安全性和效果观察)和第三期(大规模的效果和安全性观察)了,不然不仅浪费人力物力财力,还有违医学伦理。

所以说用伊维菌素治疗或者预防新冠是没有足够科学证据的,不仅没有临床试验得到的科学证据,就连理论上也经不起推敲。为了自己和他人的身体健康,不要一味媚俗。

 

 


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如果有人真的想吃,就让他们吃去吧。 -SwiperTheFox- 给 SwiperTheFox 发送悄悄话 SwiperTheFox 的博客首页 SwiperTheFox 的个人群组 (0 bytes) () 01/31/2022 postreply 10:00:07

是的,真不能盲信网上那些传言,真病时乱用 会误事唉。 -pickshell- 给 pickshell 发送悄悄话 pickshell 的个人群组 (182 bytes) () 01/31/2022 postreply 10:33:18

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