这是一种磷酸激酶抑制剂，所以主要用于

人表皮生长因子受体阳性（HER2+）的晚期乳腺癌患者。这类药物不可能自己试用，因为跟其它化疗药物一样，适用范围，剂量，毒性，都要严格监控。

磷酸激酶蛋白是一类广泛的垮膜受体－信号传递分子。小分子信号，如细胞生长因子，与受体膜外部分结合，引起空间结构改变，一般是游离的单聚体形成双聚体或多聚体，这时细胞膜内具有激酶活性的位点相互靠拢，使得催化位点去磷酸，成为又活性的激酶。这个活化的激酶激活下游信号传递分子。因为一个分子的酶可以激活多个分子的靶分子，信号被多级放大，这样一个微观的分子信号可以改变细胞的宏观活动，如分裂繁殖。

很多癌变细胞，都是因为这些磷酸激酶受体或者下游信号传递分子发生了变异，在没有生长因子刺激的情况下也有活性，或者活性升高，因而导致细胞分裂失控。所以，小分子抑制剂，如Lapatinib ditosylate，可以抑制磷酸激酶活性，从而抑制细胞分裂所需的信号传递，达到抑制癌细胞生长的目的。