口服降糖药，继1918年观察到胍类具有降血糖作用之后，1926年正式用于临床，几年后虽因为其肝脏毒性而被终止，
但双胍类口服降糖药却是在其基础上诞生的。
1930年注意到磺胺可引起低血糖，
1940年应用磺胺治疗伤寒时再次发现可造成严重低血糖，直至
1950年应用磺胺治疗尿路感染时观察到同一现象方引起足够重视，不久
（1954年）成功研制出了第一个磺酰脲类口服降糖药。
近年有新研制出了胰岛素增敏剂及餐时血糖调节剂，为NIDDM（非胰岛素依赖性糖尿病）的治疗提供了崭新的用药选择。
目前常用的口服降血糖药物包括：胰岛素增敏剂、磺酰脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂 及 餐时血糖调节剂 等。
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【* 硫醯基尿素類 = 磺酰脲 = 硫醯脲 --------- 同一类 文化语言环境不同 翻译各异而已。】
硫醯基尿素類 / 磺酰脲 / 硫醯脲（英语：Sulfonylurea， Sulfonyl-urea, SU）衍生物是用於2型糖尿病的口服抗糖尿病藥。
硫醯基尿素類 / 磺酰脲 / 硫醯脲 是由法國科學家Marcel Janbon和他的同事們1942年最早發現报道的，當他們在研究磺醯胺抗生素時，观察到硫醯脲會使動物產生低血糖症状。
第一代
第二代
- 格列吡嗪（Glipizide）
- 格列齊特（Gliclazide）
- 格列本脲（Glibenclamide）
- 格列波脲（Glibornuride）
- 格列喹酮（Gliquidone）
- 格列派特（Glisoxepide）
- 格列美脲（Glimepiride）
- Glyclopyramide
有人將格列美脲 （Glimepiride）分在第二代，但有人將它规在第三代。
磺酰脲类（SU）是20世纪50年代中期第一个问世的口服降糖药，是治疗2型糖尿病最常用的一类药物，目前已经研发出三代磺酰脲类降糖药。
第一代磺酰脲类包括 甲苯磺丁脲、氯磺丙脲，因其具有肝脏毒性和容易发生低血糖，现已经极少应用；
第二代磺酰脲类包括 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮 和 格列波脲等，因作用强，剂量小，毒性低而广泛用于临床；
第三代磺酰脲类 格列美脲，起效快，持续时间长，剂量小，毒性低，具有促进胰岛素分泌及改善胰岛素抵抗的双重作用，不仅降低血糖，还能改善血小板功能，尤其适用于冠心病患者。
本类药物主要用于胰岛功能尚存的2型糖尿病且单用饮食控制无效者。常见不良反应为皮肤过敏、胃肠不适等，较严重的不良反应为持久性低血糖症，老年纪肾功能不好的糖尿病人忌用。新型磺酰脲类降糖药较少引起低血糖。
磺脲类药起效慢，使刺激出的胰岛素达峰需1.5小时，使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，才能有效地降低餐后1小时的血糖，故一般提前在餐前半小时服，而且该药作用时间长，对基础血糖也有降低作用，但该药主要针对降低餐后血糖。如果下餐未按时进餐易出现低血糖。
格列美脲 （Glimepiride）属于长效磺酰脲类口服降糖药物。每日只需服用1次，服用方便。格列美脲的促胰岛素分泌作用与血糖浓度有关，其促泌作用具有血糖依赖性，即血糖高时其作用增强，血糖低时其作用则减弱，不会导致长时间的高胰岛素水平，也具有较低的低血糖发生率。因而具有良好的安全性和耐受性。口服吸收迅速而完全，100％在胃肠道吸收，进食对药物吸收影响不明显。
格列美脲主要用于通过控制饮食、运动锻炼及减轻体重不能有效控制高血糖的轻、中度2型糖尿病患者。
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副作用：
硫醯基脲類藥物相對於二甲雙胍、噻唑烷二酮類藥物、艾塞那肽(Exenatide)及symlin而言，比較容易因使胰島素产生过多而造成低血糖。
跟胰島素一樣，此類藥物會造成體重增加。其他的副作用還有：腹部不適、頭痛、過敏。
